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二茂铁及其衍生物到底有什么用

时间:2020-11-25 10:42 作者:rkchem
二茂铁衍生物具有疏水性(或亲油性),能顺利穿过细胞膜,与细胞内各种酶、 DNA、 RNA等物质发生作用,因此有可能成为治疗某些疾病的药物;二茂铁衍生物具有芳香性,易发生取代反应,具有一定厚度的夹心结构,可防止其靠近某些酶活性部位,具有较强的选择性;
二茂铁
二茂铁衍生物稳定性好,毒性小。因此,二茂铁衍生物具有抗肿瘤、杀菌、杀虫、治疗贫血、抗炎、调节植物生长、抗溃疡、抗细菌和酶抑制剂等多种生理活性,在生物学、医学、微生物学等领域具有广阔的应用前景[6]。
1.3.1抗贫血药
铁质是人体必需的微量元素,是血红蛋白和红细胞的重要组成部分,缺铁会导致缺铁性贫血等疾病。20世纪70年代,前苏联澳斯米扬诺夫研制了一种优良的抗贫血药物—邻羧基苯甲酰二茂铁钠盐(结构式为代表二茂铁基的一NaOOC-Ph-CO-Fc)[7]。该药服用后,表现出良好的药效,且毒性很低,对人基本没有伤害。这种二茂铁及其衍生物由于含有有机铁,具有良好的抗贫血能力,毒性小,可作为补血药[8-9],克服了以往使用无机铁治疗缺铁性贫血的不利作用。
1.3.2抗肿瘤药物的使用
顺二氨基二氯化铂(cis-DDP)是一种极具临床应用价值的抗肿瘤药物。但是,它也存在一些缺点,比如活动范围窄,肾毒性,以及一些肿瘤细胞已经对它产生了抗性。因此化学家们希望通过结构模拟的方法,合成出更有效的抗癌药物。二茂铁及其衍生物是一类高选择性的分子载体,其自身具有抗肿瘤活性和胞毒性,激发了人们对顺铂的修饰作用[10]。
1.3.3抗菌剂使用
作为内酰胺类抗生素,青霉素和头孢菌素是很好的杀菌剂。但随着这些药物被长期使用,越来越多的细菌开始产生抗药性。这是因为这些细菌产生的内酰胺酶分解青霉素和头孢菌素,从而使药物失效。为控制细菌感染,需要不断更新抗生素制剂。
1.3.4杀虫剂
该衍生物可以作为杀虫剂和杀菌剂使用。埃德沃德1976年在青霉素和头孢菌素中引入二茂铁酰基后,其杀菌活性显著提高[11]。二茂铁(3,4-二甲基苯甲酰基二茂铁)是有效的杀微生物剂,可用来杀灭黄瓜霉菌[12]。含二茂铁甲酰基硫脲衍生物具有一定的植物生长调节活性和杀菌活性。
 

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